前列腺素药物 生理学辅导资料:对前列腺素和前列环素的解析

2019-01-13 - 前列腺素

(前列腺素和前列环素都是由共同的前体环内过氧化物转化而来。)

前列腺素(prostaglandin,PG)广泛存在于哺乳动物和人体的一组重要的活性物质。前列腺素的化学本质为具20个碳原子的不饱和脂肪酸。构成PG的基本骨架为前列烷酸,具一个环五烷核心和两条侧链。根据五元环或整个分子结构不同,可把前列腺素分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等型。研究较多的有E、F、A、B、I型。

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前列腺素在体内代谢极快,因其代谢酶(15-羟基前列腺素脱氢酶)主要存在于肺、肝、肾,故循环血液每流经肺一次,将有90%以上前列腺素失活。

前列腺素的生理作用极为广泛。不同的前列腺素对血管平滑肌和支气管平滑肌的作用效应不同。前列腺素E和前列腺素F能使血管平滑肌松弛,从而减少血流的外周阻力,降低血压。

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前列环素(PGI2)可舒张血管,使血小板内cAMP增多,从而抑制血小板聚集。但对心肌的直接作用目前尚不情况。

内皮素(ET)与一氧化氮(NO)、血栓素(TXB)与前列环素(PGI)之间的失衡将促进高血压的进展。(实验发现在高血压患者中,ET-1与PGI2呈负相关,与TXA2呈正相关,PGI2与TXA2呈负相关。)

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综上,前列腺素(E和F)和前列环素均能舒张血管。比较明确的的是前列腺素(E和F)有降低血压的生理作用;前列环素在高血压的发生中,其血浆浓度降低(表现为负相关)。

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