姜黄素结构 改造姜黄素结构或有望治疗糖尿病并发症

2018-02-01 - 姜黄素

温州医科大学药学院研究团队近日宣布,该团队创新性地将从姜科植物中提取的姜黄素,进行结构改造后,得到了单羰基姜黄素类似物(MACs)C66,有望治疗糖尿病并发症。该成果发表在内分泌和糖尿病领域权威杂志《糖尿病》(Diabetes)上。

姜黄素结构 改造姜黄素结构或有望治疗糖尿病并发症
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该论文通讯作者、温州医科大学化学生物学研究中心主任梁广研究员说,论文《新型姜黄素类似物通过抑制JNK磷酸化来阻断糖尿病心肌病患者高糖诱导的心肌细胞的炎症和凋亡》,在国际上首次揭示了小分子化合物C66对糖尿病心肌病防治作用和药理机制,提出C66直接作用的靶点是JNK2(氨基末端激酶2)。

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C66通过抑制JNK2,一方面降低高糖引起的炎症反应,另一方面有效缓解炎症因子引起的心肌细胞凋亡,从而达到保护糖尿病心脏损伤的效果。

糖尿病是当前威胁全球人类健康最主要的慢性非传染性疾病之一。糖尿病并发症是导致糖尿病人恶化和死亡的主因,目前尚无专门用于治疗糖尿病并发症的有效药物。

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国际糖尿病并发症和药物研发领域的两位知名教授Sowers.JR及Ren在《糖尿病》同期发表专评,认为该发现为糖尿病并发症,尤其是心肌病防治提供了可能候选新药,也丰富了糖尿病心肌病的病理机制,为之防治提供了新治疗靶点。

姜黄素结构 改造姜黄素结构或有望治疗糖尿病并发症

温州医科大学药学院在治疗糖尿病并发症的小分子药物、机制研究方面取得系列进展。目前,该学院的C66化合物已获两项国家发明专利、一项国际PCT专利,并完成了C66治疗糖尿病、肾病的成药性评价等。

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